藥代動力學是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,枸櫞酸西地那非片的藥代動力學是怎么樣的呢?
枸櫞酸西地那非片的主要成份:枸櫞酸西地那非。本品適用于治療勃起功能障礙。對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。空腹狀態(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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(實習編輯:陳生)
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