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氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/16 11:30:46
    導(dǎo)讀:吸收:口服用藥,氟哌噻噸的血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間約4~5小時(shí)??诜纳锢枚燃s為40%。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,氟哌噻噸美利曲辛片也是如此,那么,氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動(dòng)力學(xué):

氟哌噻噸是由兩種幾何異構(gòu)體組成的混合物,具有活性的順式(Z)—氟哌噻噸和反式(E)—氟哌噻噸,其比例大約為1:1。下列數(shù)據(jù)為有活性的順式(Z)—氟哌噻噸的數(shù)據(jù):

吸收:口服用藥,氟哌噻噸的血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間約4~5小時(shí)??诜纳锢枚燃s為40%。

分布:表觀分布容積約為14.1L/kg,血漿蛋白結(jié)合率約為99%。

生物轉(zhuǎn)化:順式(Z)-氟哌噻噸在體內(nèi)主要通過(guò)三個(gè)途徑進(jìn)行代謝—磺化氧化作用、側(cè)鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結(jié)合。代謝產(chǎn)物沒(méi)有精神藥理學(xué)活性。

氟哌噻噸在腦及其他組織的濃度高于其代謝產(chǎn)物。

清除:氟哌噻噸的消除半衰期約為35小時(shí),平均血漿清除率約為0.29L/min。氟哌噻噸主要是通過(guò)糞便排泄,也有部分通過(guò)尿排泄。人服用氚標(biāo)記的氟哌噻噸提示其人體主要排泄途徑為糞便排泄,約為尿排泄量的4倍。母乳中也含有少量氟哌噻噸,其乳汁/血漿濃度比平均為1∶3。

線性:哌噻噸呈線性動(dòng)力學(xué)。血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻噸,最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度為1.7n9/ml(3.9nmol/L)。

老年患者:未在老年患者體內(nèi)進(jìn)行藥物代謝動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。但噻噸類其他藥物,如珠氯噻醇,已被證明其藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與患者年齡不相關(guān)。

腎功能減退患者:從藥物的排泄性質(zhì)推測(cè),腎功能減退可能對(duì)原形藥物的血漿濃度影響不大。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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