法羅培南鈉片為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經(jīng)由阻止細菌細胞壁合成而顯現(xiàn)抗菌、殺菌作用。那么,法羅培南鈉片的藥代動力學會是如何呢?
法羅培南鈉片的主要成份是:法羅培南鈉,其化學名稱為:(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氫呋喃-2-基]-4-硫代-1-氮雜二環(huán)[3、2、0]庚-2-烯-2-羧酸單鈉2.5水合物。分子式:C12H14NNaO5S。分子量:307.30。
法羅培南鈉片的藥代動力學會是:
1.正常健康成人空腹時單次口服本藥150、300或600mg,約1-1.5小時后分別達到最高血漿濃度2.4、6.2或7.4μg/ml。本藥半減期約為1小時,且與用藥劑量無關。正常健康成人餐后單次口服本藥300mg,發(fā)現(xiàn)達到最大血漿濃度時間較空腹用藥時延遲約1小時,最大血漿濃度、半減期及血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)幾乎均未出現(xiàn)差異。
2.本品能進入患者咳痰、拔牙創(chuàng)傷浸出液、皮膚組織、扁桃體組織、上頜竇黏膜組織、女性生殖組織、眼瞼皮下組織和前列腺組織等中。本藥亦可輕度分布進入母乳乳汁。
3.本品以原形吸收,部分以原形自尿排泄,其余經(jīng)腎中的脫氫肽酶-1(DHP-1)代謝后從尿消除。人血漿及尿中沒有發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性的法羅培南鈉代謝物。本品主要經(jīng)腎排泄。正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg后的尿中排泄率(0-24小時)在3.1-6.8%間;最高尿中濃度達到時間為0-2小時,最高尿中濃度值分別是21.7,57.6或151.5μg/ml,但12小時后幾乎已經(jīng)不能再被檢出。
4.老年患者服用本品半減期會延長。
5.肝功能不全者的半減期與正?;颊邿o明顯區(qū)別。腎功能不全者,血漿濃度有所上升且半減期有所延長。
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(實習編緝:陳志方)
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