普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色粉末。主要成份為普瑞巴林?;瘜W(xué)名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊的使用方法有什么呢?
普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色粉末。普瑞巴林膠囊用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)??;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。普瑞巴林膠囊不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),普瑞巴林膠囊不改變大鼠腦中GABA濃度,普瑞巴林膠囊對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。普瑞巴林膠囊的研究發(fā)現(xiàn),普瑞巴林膠囊在體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林膠囊不阻滯鈉通道,普瑞巴林膠囊對(duì)阿片類(lèi)受體無(wú)活性,普瑞巴林膠囊不改變環(huán)加氧酶活性,普瑞巴林膠囊對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,普瑞巴林膠囊不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
普瑞巴林膠囊與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林膠囊的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示,普瑞巴林膠囊在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。普瑞巴林膠囊的體外研究顯示,普瑞巴林膠囊可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。普瑞巴林膠囊是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,普瑞巴林膠囊并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類(lèi)受體結(jié)合。
普瑞巴林膠囊的使用方法:本品可與食物同時(shí)服用,也可單獨(dú)服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴(lài)性,且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率,劑量超過(guò)300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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