買藥的時候一定要仔細看清楚服用這個藥物有什么需要注意的地方，有些藥物一不小心就可能因為自己疏忽而吃出問題來。那么磷酸氟達拉濱片的說明書有哪些內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：磷酸氟達拉濱片

商品名稱：磷酸氟達拉濱片(福達華)

英文名稱：FludarabinePhosphateTablets

拼音全碼：LinSuanFuDaLaBinPian(FuDaHua)

【主要成份】磷酸氟達拉濱。

【成份】

化學名：9－β－D－阿拉伯酸－呋喃糖－2－氟腺嘌呤－5－磷酸鹽

分子式：C10H13FN5O7P

分子量：365.2117

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療，這些患者至少接受過一個標準的包含烷化劑的方案的治療，但在治療期間或治療后病情并沒有改善或仍持續(xù)進展。

【規(guī)格型號】10mg*10s

【用法用量】

1.推薦劑量為每日口服，磷酸氟達拉濱40mg/m2體表面積，每28天連續(xù)服用5天，每28天重復。磷酸氟達拉濱片可以空腹服用或伴隨食物服用。必須以水吞服，不應嚼服或把藥片弄碎后服用。

2.磷酸氟達拉濱應一直用到取得最佳治療效果(完全或部分緩解，通常需6個周期)后停用。

3.對腎功能不全患者的劑量應作相應的調(diào)整。肌酐清除率為30-70ml/min時劑量應減少達50％。

【不良反應】最常見的不良事件包括骨髓抑制(白細胞減少、血小板減少和貧血)、以及包括肺炎、咳嗽、發(fā)熱、疲倦、虛弱、惡心、嘔吐和腹瀉在內(nèi)的感染。其它常見的報告事件包括寒戰(zhàn)、水腫、不適、周圍神經(jīng)病變、視力障礙、食欲不振、粘膜炎、口腔炎和皮膚皮疹。

【禁忌】

1.禁用于對磷酸氟達拉濱及其所含成分過敏的患者，肌酐清除率小于30ml/min的腎功能不全患者和失代償性溶血性貧血的患者。

2.妊娠及哺乳期禁用磷酸氟達拉濱。

【注意事項】

1.在急性白血病患者的劑量范圍研究中，發(fā)現(xiàn)使用高劑量的磷酸氟達拉濱與重度的神經(jīng)作用相關，包括失明、昏迷和死亡。在靜脈內(nèi)應用約比推薦劑量高4倍的磷酸氟達拉濱(9mg/m2/天，5-7天)的患者中，36％的患者出現(xiàn)了重度的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。而在接受CLL和Lg－NHL推薦劑量范圍治療的患者中，重度的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性罕見(昏迷，癲癇發(fā)作和焦慮不安)或少見(意識模糊)。

2.對于健康狀況差的患者，使用磷酸氟達拉濱應謹慎，并且在給藥前應認真權衡利弊。

3.接受磷酸氟達拉濱治療的患者在輸注未經(jīng)照射處理的血液后，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)與輸血相關的移植物抗宿主病(GVHD)(由輸入的具有免疫活性的淋巴細胞對宿主的反應)。有報告這種病的死亡率非常高。因此，為了將輸血相關移植物抗宿主病的風險降到最低，正在接受或已經(jīng)接受磷酸氟達拉濱治療的患者，在需要輸血時應該只接受經(jīng)過放射線處理的血液。

【兒童用藥】尚未確定磷酸氟達拉濱用于兒童治療的安全性和有效性。

【老年患者用藥】磷酸氟達拉濱用于老年人(＞75歲)的數(shù)據(jù)有限，因此這些患者使用磷酸氟達拉濱時應慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】還不清楚磷酸氟達拉濱是否通過人的乳汁分泌。臨床前的動物實驗證實，磷酸氟達拉濱和/或其代謝產(chǎn)物可以由母體的血液進入乳汁。因此，接受磷酸氟達拉濱治療期間不得哺乳；治療前已開始哺乳的患者應停止哺乳。

【藥物相互作用】在一項臨床研究中，磷酸氟達拉濱合用噴司他丁(脫氧柯福霉素)治療CLL時，出現(xiàn)了致命性肺毒性，其高發(fā)生率不可以接受。因此，在使用磷酸氟達拉濱時不推薦合用噴司他丁。雙嘧達莫及其他腺苷吸收抑制劑可以減弱磷酸氟達拉濱的治療效果。臨床研究和體外試驗表明，磷酸氟達拉濱和阿糖胞苷聯(lián)合使用可增加Ara-CTP(阿糖胞苷的活性代謝產(chǎn)物)在白血病細胞內(nèi)的濃度和細胞外的量。對Ara-C的血液濃度和代謝率無影響。

【藥物過量】高劑量的磷酸氟達拉濱與不可逆的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性有關，表現(xiàn)為遲發(fā)的失明、昏迷和死亡。高劑量磷酸氟達拉濱還與骨髓抑制造成的重度血小板減少和粒細胞減少有關。尚不清楚磷酸氟達拉濱過量的特效拮抗劑，治療主要包括停用藥物和支持治療。

【藥理毒理】磷酸氟達拉濱為抗病毒藥阿糖腺苷的氟化核苷酸類似物，9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A)，可相對地抵抗腺嘌呤脫氨基酶的脫氨基作用。磷酸氟達拉濱在體內(nèi)被快速地去磷酸化成為2F-ara-A，后者可以被細胞攝取，然后被細胞內(nèi)的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。該代謝產(chǎn)物可以通過抑制核糖核酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA連接酶的活性從而抑制DNA的合成。此外還可以部分抑制RNA聚合酶II的活性從而減少蛋白的合成。2F-ara-ATP作用機理的某些方面還不清楚，估計主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細胞生長，其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外，體外研究顯示，慢性淋巴細胞白血病(CLL)的淋巴細胞用2F-ara-A處理后，出現(xiàn)廣泛的DNA片段化和細胞凋亡。

【藥代動力學】2F－ara－A能被主動轉(zhuǎn)運到白血病細胞內(nèi)，在細胞內(nèi)它首先被再磷酸化為單磷酸鹽，隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。三磷酸鹽2F－ara－ATP是細胞內(nèi)主要的代謝產(chǎn)物，也是目前已知的唯一有細胞毒作用的代謝產(chǎn)物。CLL患者白血病淋巴細胞中的2F－ara－ATP濃度達峰中位時間是4小時，峰濃度差異顯著，中位值約為20μM。白血病細胞內(nèi)的2F－ara－ATP水平遠高于血漿中2F－ara－A的峰值，這表明藥物在靶位點蓄積。白血病淋巴細胞體外培養(yǎng)實驗顯示，細胞外的2F－ara－A暴露(包括2F－ara－A的濃度和培養(yǎng)時間)與細胞內(nèi)2F－ara－ATP的濃縮呈線性關系。2F－ara－ATP從靶細胞清除的中位半衰期是15和23小時。

【貯藏】室溫保存。

【包裝】10毫克*10片/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字J20130016

【生產(chǎn)企業(yè)】GenzymeEuropeB.V.

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(實習編緝：羅海媚)

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