來氟米特片的主要成份為來氟米特。來氟米特片適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用。那么,服用來氟米特片過量會怎樣呢?
來氟米特片單劑量注射放射性標記的來氟米特后,連續(xù)觀察28天,近43%的總放射活性通過尿液清除,48%的總放射活性通過糞便清除。來氟米特片進一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;來氟米特片最初96小時內(nèi)腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。靜脈注射M1,清除速率估計在31毫升/小時。來氟米特片口服活性炭或消膽胺可促進藥物消除,來氟米特片能使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長的主要因素。血液透析和連續(xù)活動性腹膜透析試驗表明,M1不能被透析。
來氟米特片進入血液后,來氟米特片能迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。來氟米特片還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特片代謝的確切臟器尚不清楚,來氟米特片的體內(nèi)外試驗表明,來氟米特片在胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。來氟米特片的活性代謝物M1進一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,M1也可直接通過膽汁排泄。
來氟米特片的藥物過量:在小鼠和大鼠急性毒性試驗中,口服來氟米特最小毒性劑量分別為200~500毫克/公斤和100毫克/公斤。如臨床過程中出現(xiàn)藥物過量或毒性反應,建議使用消膽胺和活性炭加速藥物清除。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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