來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特?;瘜W(xué)名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么,來氟米特片的用法用量有什么呢?
來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。來氟米特片口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。來氟米特片單次口服50mg或100mg后24小時(shí),來氟米特片的血漿A771726濃度分別為4g/ml或8.5g/ml。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;來氟米特片的血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片口服吸收迅速,來氟米特片在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),來氟米特片口服后6~12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值。
來氟米特片的用法用量:由于來氟米特(愛若華)半衰期較長,建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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