替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,兒童使用替比夫定片如何呢?
替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,替比夫定片對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定片在濃度達(dá)l0μM時(shí),在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。
替比夫定片是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,替比夫定片具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被細(xì)胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng),抑制該酶活性。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復(fù)制。
替比夫定片的兒童用藥:替比夫定在16歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜于兒童和青少年。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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