鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非，鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。那么，鹽酸伐地那非片的藥物過量是怎樣呢？

鹽酸伐地那非片主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，鹽酸伐地那非片有小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。鹽酸伐地那非片在血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。

鹽酸伐地那非片達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。鹽酸伐地那非片及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為95%），這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。鹽酸伐地那非片在健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。鹽酸伐地那非片在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí)，鹽酸伐地那非片終末半衰期為4－5小時(shí)。鹽酸伐地那非片口服用藥后，鹽酸伐地那非片以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91－95％），小部分通過尿液排泄（2－6％）。

鹽酸伐地那非片的藥物過量：單劑量受試者研究中，最高試驗(yàn)劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗(yàn)劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項(xiàng)應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次)，連續(xù)服藥4周的臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí)，觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛，然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對(duì)癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高，且不主要由尿液清除，因此腎透析不會(huì)提高其體內(nèi)的清除率。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）