鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片與西咪替丁合用是怎樣呢?
鹽酸伐地那非片的特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過程。鹽酸伐地那非片在性刺激過程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),鹽酸伐地那非片中的NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,鹽酸伐地那非片鞥使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片具有增加陰莖內(nèi)的血流量。
鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片的實(shí)際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調(diào)節(jié)。鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片在酶的純化試驗(yàn)表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,鹽酸伐地那非片對(duì)人PDE5的IC50為0.7nM。
鹽酸伐地那非片與西咪替丁合用:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg,一日二次),不影響伐地那非的AUC和Cmax。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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