鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。主要成份為鹽酸伐地那非，那么，鹽酸伐地那非片對(duì)心臟危險(xiǎn)性是怎樣呢？

鹽酸伐地那非片對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用（是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）。鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中，鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中，鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收，鹽酸伐地那非片在禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度（Cmax），鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時(shí)間（Tmax）90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。

鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應(yīng)，鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，鹽酸伐地那非片口服后，AUC（藥物濃度-時(shí)間曲線下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片與高脂飲食（脂含量57%）同時(shí)攝入時(shí)，鹽酸伐地那非片的吸收率降低，Tmax延長(zhǎng)60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。鹽酸伐地那非片與普通飲食（脂含量30%）同時(shí)攝入時(shí)，鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（Cmax，Tmax，和AUC）不受影響。因此，鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨(dú)服用均可。

由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性，故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前，應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙，如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感，包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性，不推薦心臟病患者進(jìn)行性交，因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明，治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）