鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成份為鹽酸伐地那非,那么,鹽酸伐地那非片會增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果嗎?
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,鹽酸伐地那非片在禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。
鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應,鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,鹽酸伐地那非片的藥代動力學參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。
鹽酸伐地那非片與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同,PDE5抑制劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時 使用伐地那非。
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(實習編緝:張桂平)
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