他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他達(dá)拉非片的藥物相互作用有什么呢?
他達(dá)拉非片口服后快速吸收,他達(dá)拉非片服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升,說(shuō)明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。
他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非片主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達(dá)拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測(cè)得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。
他達(dá)拉非片的藥物相互作用:下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達(dá)拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達(dá)拉非,因此臨床上使用較大劑量時(shí),不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對(duì)他達(dá)拉非的作用他達(dá)拉非主要通過(guò)CYP3A4代謝。與單用他達(dá)拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達(dá)拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達(dá)拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達(dá)拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對(duì)Cmax沒(méi)有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達(dá)拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預(yù)測(cè)的不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)增加。運(yùn)輸因子(例如P-糖蛋白)對(duì)他達(dá)拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運(yùn)輸因子的抑制劑所導(dǎo)致的藥物的相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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