他達(dá)拉非片為黃色，杏仁狀，一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非。那么，他達(dá)拉非片會(huì)出現(xiàn)結(jié)膜充血嗎？

他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非片主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測(cè)得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。

他達(dá)拉非片口服后快速吸收，他達(dá)拉非片服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升，說(shuō)明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。

服用他達(dá)拉非片報(bào)導(dǎo)最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見(jiàn)的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）