他達(dá)拉非片的主要成份為他達(dá)拉非?；瘜W(xué)名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達(dá)拉非片可以治療什么疾病呢？

他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達(dá)拉非片當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激，他達(dá)拉非不發(fā)生作用。他達(dá)拉非片的體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。

他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強(qiáng)10，000倍以上。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10，000倍以上。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要，因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度是對(duì)PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導(dǎo)。

他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)間。他達(dá)拉非片與安慰劑相比，他達(dá)拉非片被證實(shí)在服藥后短至16分鐘，長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)對(duì)勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的顯著改善。他達(dá)拉非片與安慰劑比較，他達(dá)拉非片對(duì)健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著差別，心率無(wú)顯著變化。

他達(dá)拉非片為黃色，杏仁狀，一面標(biāo)有“C5”字樣。他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）