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琥珀酸索利那新片的藥物過量是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/11 14:40:29
    導(dǎo)讀:琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片的主要成份為琥珀酸索利那新。用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。那么,琥珀酸索利那新片的藥物過量是怎樣呢?

琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不過也存在另一個代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時。琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi),藥物動力學(xué)呈線性。

琥珀酸索利那新片的藥物過量:過量服用琥珀酸索利那新可能導(dǎo)致嚴重的抗膽堿能作用。單一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高劑量是在5小時內(nèi)服用了280mg,導(dǎo)致了精神狀況的改變,但并不需要住院治療。如果發(fā)生琥珀酸索利那新服藥過量,患者應(yīng)使用活性炭治療??上次福灰T導(dǎo)嘔吐。至于其它抗膽堿能癥狀,可按如下方法治療:幻覺或顯著興奮等嚴重的中樞性抗膽堿作用:用毒扁豆堿或卡巴膽堿治療;抽搐或顯著興奮:用地西泮治療;呼吸功能不全:用人工呼吸治療;心動過速:用β-受體阻斷劑治療;尿潴留:插管導(dǎo)尿;瞳孔散大:用毛果蕓香堿眼藥水滴眼和/或讓患者到暗室休息。與其它抗膽堿藥物一樣,萬一下述患者服藥過量應(yīng)格外注意:已知qt-間期延長(低鉀血癥,心動過緩和正在服用可延長qt-間期的藥物)的患者,有關(guān)先前存在的心臟病(心肌缺血,心律不齊,充血性心力衰竭)的患者。

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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)

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