恩替卡韋片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韋片的用法用量有哪些呢？

恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片的健康人群口服用藥后，恩替卡韋片被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋片進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），恩替卡韋片的Cmax降低44－46%，藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18－20%。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，恩替卡韋片對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋片三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動(dòng)；前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋片三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。恩替卡韋片的用法用量是：

1.推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。

恩替卡韋片應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

2.腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量，肌酐清除率（mL/min）通常劑量（0.5mg）拉米夫定治療失效（1.0mg），≥50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1.0mg。30到<50每日一次，每次0.25mg每日一次，每次0.5mg。10到<30每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg。血液透析或CAPD每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg

3.血液透析后用藥，肝功能不全，肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）