藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸安非他酮片可以與MAO抑制劑合用嗎?
安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對(duì)映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時(shí)。
安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。
安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝,通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸-間氯過(guò)氧苯甲酸共聚物,后者為尿中最主要的代謝物。體外試驗(yàn)顯示,細(xì)胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同工酶,而細(xì)胞色素P450同工酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
由于安非他酮可以被廣泛代謝,所以可能存在潛在的藥物間相互作用,尤其是和同樣需要細(xì)胞色素P450IIB6同工酶代謝的藥物。雖然細(xì)胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝,但是當(dāng)同時(shí)服用安非他酮和通過(guò)細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物時(shí)存在潛在的相互影響(詳見藥物的相互作用)。人單次口服安非他酮后6小時(shí)羥安非他酮達(dá)到血漿峰濃度,為穩(wěn)態(tài)時(shí)原形藥物血漿峰濃度的10倍,穩(wěn)態(tài)時(shí)的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達(dá)峰時(shí)間與羥安非他酮相似,穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5倍和7倍。
MAO抑制劑:動(dòng)物研究顯單胺氧化酶抑制劑(MAOI)苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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