恩替卡韋分散片為白色或類白色片。適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片用于肝移植受體患者會怎樣呢?
恩替卡韋分散片的抗病毒活性,恩替卡韋分散片在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋分散片具有抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋分散片對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋分散片與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋分散片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋分散片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋分散片中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋分散片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋分散片中的三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋分散片中的三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
恩替卡韋分散片用于肝移植受體患者:恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測腎功能。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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