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鹽酸達(dá)泊西汀片的藥物相互作用有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/10 14:06:37
    導(dǎo)讀:鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達(dá)泊西汀片對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。

鹽酸達(dá)泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片的藥物相互作用有什么呢?

鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達(dá)泊西汀片對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導(dǎo),而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達(dá)泊西汀片在大鼠中,鹽酸達(dá)泊西汀片通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。鹽酸達(dá)泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運(yùn)動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。

鹽酸達(dá)泊西汀片口服后,鹽酸達(dá)泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達(dá)泊西汀片大約在1-2小時后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達(dá)泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達(dá)泊西汀片空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達(dá)泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達(dá)泊西汀片還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達(dá)泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達(dá)泊西汀片的藥物相互作用是:

1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴(yán)重(有時致命)反應(yīng)的報告,這些反應(yīng)包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態(tài)的改變,包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。

2.與硫利達(dá)嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性硫利達(dá)嗪單用可以延長QTc間期,后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達(dá)嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達(dá)嗪濃度的升高,而這會增加對QTc間期的延長作用。

3.具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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