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鹽酸達泊西汀片的不良反應有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/10 13:40:09
    導讀:鹽酸達泊西汀片在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。鹽酸達泊西汀片的活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。

鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達泊西汀片的不良反應有什么呢?

鹽酸達泊西汀片在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。鹽酸達泊西汀片的活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。鹽酸達泊西汀片可快速分布,鹽酸達泊西汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。鹽酸達泊西汀片在人體經靜脈注射給藥后,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

鹽酸達泊西汀片在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經口服后被廣泛代謝成多種代謝產物,鹽酸達泊西汀片主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達泊西汀片的證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,鹽酸達泊西汀片中的雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。

鹽酸達泊西汀片的不良反應:臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。

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(實習編緝:張桂平)

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