藥物代謝動力學主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么利福布汀膠囊的藥物代謝動力學是怎么樣的?
國外文獻資料報道:9名健康志愿者單次口服0.3g利福布汀,在胃、腸道吸收迅速,在3.3小時血漿濃度達到峰值,Cmax375ng/ML,絕對生物利用度約為20%,通過尿液放射檢測證實53%以上通過胃腸道吸收,高脂肪食物能減慢本品的吸收速度,但不影響其吸收量;
利福布汀脂溶性高,能廣泛的分布于組織細胞中,小鼠和人體實驗均表明組織細胞濃度遠遠高于血漿濃度,口服利福布汀12小時后肺組織濃度達血漿濃度的6.5倍;
本品清除緩慢,平均半衰期為45小時,53%以代謝物的形式從尿液排出,30%通過糞便排泄。與健康成年人相比,老年人(>70歲)的穩(wěn)態(tài)血藥濃度變異性大,腎功能不全患者服藥后曲線下面積(AUC)較其他患者有不同程度的增高,因此對肌酐清除率<30mL/min的患者應(yīng)降低劑量。
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(實習編緝:羅海媚)
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