硝苯地平片的主要成分為硝苯地平,化學(xué)名稱為2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,,-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。那么,硝苯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
硝苯地平片的藥物過量是:尚無足夠的研究資料。現(xiàn)有文獻(xiàn)表明,增加劑量可使外周血管過度擴(kuò)張,導(dǎo)致或加重低血壓狀態(tài)。藥物過量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者,應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療,包括心肺監(jiān)測(cè)、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析不能清除硝苯地平。
硝苯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服后吸收迅速、完全??诜?0分鐘即可測(cè)出其血藥濃度,約30分鐘后達(dá)血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對(duì)生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為90%??诜?5分鐘起效,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù)4~8小時(shí);舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰。t1/2呈雙相,t1/2a2.5~3小時(shí),t1/2b為5小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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