來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。那么,來氟米特片禁用于哪些患者呢?
來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。來氟米特片單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;來氟米特片的血漿濃度較低,來氟米特片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,來氟米特片的穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,來氟米特片半衰期約10天。
來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片口服吸收迅速,來氟米特片在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),來氟米特片口服后6-12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,來氟米特片口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。
對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者,及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用來氟米特片。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用來氟米特片。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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