枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。適用于治療勃起功能障礙。那么,枸櫞酸西地那非片的注意事項會有哪些呢?
枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。枸櫞酸西地那非片的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,枸櫞酸西地那非片在體外,它對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。枸櫞酸西地那非片的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,故枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),枸櫞酸西地那非片一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。枸櫞酸西地那非片通過人群藥代動力學研究得到的患者藥代動力學參數(shù)值和健康志愿者相似。枸櫞酸西地那非片藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質與西地那非近似。
枸櫞酸西地那非片的注意事項:西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內。所以,在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏?。滓痍幥o異常勃起的疾?。ㄈ珑牋罴毎载氀?、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。?。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時,用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動。國外批準本品上市后,有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續(xù)勃起超過4小時,患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。
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(實習編緝:張桂平)
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