枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，枸櫞酸西地那非片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的副作用有什么呢？

枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速，枸櫞酸西地那非片的絕對(duì)生物利用度約為40％。枸櫞酸西地那非片藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似。

枸櫞酸西地那非片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。

枸櫞酸西地那非片吸收迅速。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達(dá)到血漿峰濃度（Cmax）。枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時(shí)，吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說明其在組織中有分布。枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N－去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結(jié)合。枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。

枸櫞酸西地那非片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的副作用：共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、多夢(mèng)、反射遲緩、感覺遲鈍。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）