磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀。那么,磷酸西格列汀片與黃酰脲類物合用是怎樣呢?
酸西格列汀片單藥治療,磷酸西格列汀片配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時(shí),GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。磷酸西格列汀片的GLP-1不會(huì)損傷機(jī)體對(duì)低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解腸促胰島激素,產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。磷酸西格列汀片能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平,磷酸西格列汀片能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。
磷酸西格列汀片對(duì)于存在高血糖癥的2型糖尿病患者,磷酸西格列汀片中的胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴性作用機(jī)制與磺酰脲類藥物的作用機(jī)制不同,即使在葡萄糖水平較低時(shí),磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌,從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。磷酸西格列汀片是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑,磷酸西格列汀片在治療濃度下不會(huì)抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。
磷酸西格列汀片與黃酰脲類物聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖:在本品單藥治療或與已知不導(dǎo)致低血糖的藥物(即:二甲雙胍或吡格列酮)進(jìn)行聯(lián)合治療的臨床試驗(yàn)中,接受本品治療的患者報(bào)告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí)的情況相似,當(dāng)本品與已知可導(dǎo)致低血糖的磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí),磺酰脲類藥物誘導(dǎo)的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組(參見不良反應(yīng))。因此,為了降低磺酰脲類藥物誘導(dǎo)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn),可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究本品與胰島素的聯(lián)合使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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