鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。主要成份為鹽酸美金剛。化學名稱:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么,鹽酸美金剛片與西咪替丁合用是怎樣呢?
鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,鹽酸美金剛片對食物不影響的收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學呈線性。鹽酸美金剛片的血漿蛋白結合率為45%。鹽酸美金剛片在人體內(nèi),約80%以原形存在。鹽酸美金剛片在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。鹽酸美金剛片在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
鹽酸美金剛片在腎功能正?;驕p退(肌酐清除率50-100ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關。鹽酸美金剛片對還未研究肝臟疾病藥代動力學的影響。鹽酸美金剛片只有很小部分被代謝,鹽酸美金剛片代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時,鹽酸美金剛片的藥代動力學特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。
鹽酸美金剛片與西咪替丁合用相同的腎臟陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng),因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導致血漿水平升高的潛在風險。
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(實習編緝:陳志東)
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