吲達(dá)帕胺片的主要成分為吲達(dá)帕胺。它為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。用于治療高血壓。那么,吲達(dá)帕胺片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
吲達(dá)帕胺片的藥理毒理是:一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠(yuǎn)端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠(yuǎn)小于利尿作用的劑量,可能的機(jī)制包括以下幾個方面:調(diào)節(jié)血管平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
吲達(dá)帕胺片的藥代動力學(xué)是:口服吸收快而完全,生物利用度達(dá)93%,不受食物影響。血漿結(jié)合率為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合??诜?~2小時血藥濃度達(dá)高峰??诜蝿┖蠹s24小時達(dá)高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達(dá)高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70%經(jīng)腎排泄,其中7%為原形,23%經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學(xué)參數(shù)沒有改變。
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(實習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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