非諾貝特膠囊的主要成分為非諾貝特。化學(xué)名為2-甲基-2-[4(4-氯苯甲?;┍窖趸荼岙惐?。那么,非諾貝特膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
非諾貝特膠囊的藥理毒理是:本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥,通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時(shí)使其分解代謝增多,降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯;還使載脂蛋白A1和A11生成增加,從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,非諾貝特具有致畸性和致癌性。
非諾貝特膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加。口服后非諾貝特膠囊4~7小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時(shí)與26.6小時(shí),表觀分布容積為0.9L/kg;持續(xù)治療后半衰期b為21.7小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現(xiàn)蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內(nèi)有少量。在肝內(nèi)和腎組織內(nèi)代謝,經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數(shù),經(jīng)放射物標(biāo)記,有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時(shí),因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴(yán)重腎功能不全的患者對(duì)本品的清除率顯著下降,長(zhǎng)期用藥可造成蓄積。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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