來(lái)氟米特片不是中藥,是西藥。愛(ài)諾華(來(lái)氟米特片)主要成份為:來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱為:N-(4¢-三氟甲基苯基)-5-甲基異?唑-4-甲酰胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。那么,來(lái)氟米特片作用機(jī)理是有哪些呢?
來(lái)氟米特片的性狀為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
來(lái)氟米特片作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明該品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
來(lái)氟米特片的服用方法:由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開(kāi)始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。
來(lái)氟米特片沒(méi)有規(guī)定是飯后吃還是飯前吃,只要正確服用,按時(shí)服用,兩三個(gè)療程就見(jiàn)效。
來(lái)氟米特片藥代動(dòng)力學(xué)是有:本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6-12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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