拉米夫定片應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,推薦劑量為每次0.1g(一片),每日一次,飯前或飯后服用均可。那么,拉米夫定片是核苷類抗病毒藥嗎?
拉米夫定片主要成分為拉米夫定。化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。分子式:C8H11N3O3S分子量:229.26。
拉米夫定片是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。
拉米夫定片藥代動(dòng)力學(xué):拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
拉米夫定片禁忌:對(duì)該品過(guò)敏者禁用。
拉米夫定片有效期:24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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