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拉米夫定片有耐藥性嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/8 9:51:56
    導(dǎo)讀:拉米夫定片主要成分為拉米夫定。開始后2周內(nèi)血清中的病毒水平會迅速降低,抑制率超過基礎(chǔ)值的90%,此時乙肝病毒DNA基本都可轉(zhuǎn)陰,在治療期間保持穩(wěn)定,但是停藥后又逐漸增高。

拉米夫定片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。那么,拉米夫定片有耐藥性嗎?

拉米夫定片主要成分為拉米夫定?;瘜W(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。分子式:C8H11N3O3S分子量:229.26。

拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

拉米夫定片開始后2周內(nèi)血清中的病毒水平會迅速降低,抑制率超過基礎(chǔ)值的90%,此時乙肝病毒DNA基本都可轉(zhuǎn)陰,在治療期間保持穩(wěn)定,但是停藥后又逐漸增高。拉米夫定治療一年后已經(jīng)轉(zhuǎn)陰的乙肝病毒DNA會又轉(zhuǎn)為陽性,此時病情開始反彈,這是因為拉米夫定造成病毒變異,變異后的病毒對抗病毒藥物更具有耐藥性,病情加劇嚴重。

拉米夫定片口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間(Tmax)延遲0.25~2.5小時、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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