恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。那么，恩替卡韋分散片的藥代動力學是怎樣的呢？

恩替卡韋分散片，恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡后，方可使用本品。

恩替卡韋分散片的生產企業(yè)是江西青峰藥業(yè)有限公司，用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

藥代動力學：

 吸收 健康受試者口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6—10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。 食物對口服吸收的影響 進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。因此，本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。 分布 藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明本品廣泛分布于各組織。 體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。 代謝和清除 在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。 在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。 本品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。 特殊人群 性別：本品的藥代動力學不因性別的不同而改變。 種族：本品的藥代動力學不因種族的不同而改變。 老年人：一項評價年齡與本品藥代動力學關系的研究（口服本品1mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調節(jié)。 腎功能不全 在不同程度腎功能不全的患者（無慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1mg本品后的藥代動力學結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時單次給藥1mg本品，血液透析4小時能清除約給藥劑量的13%，CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應在血液透析后給藥。

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（實習編輯:謝秀齊)