奧氮平片有效期會(huì):36個(gè)月。奧氮平片的主要成分是奧氮平,其化學(xué)名稱為:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜。那么,奧氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
奧氮平片為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。
奧氮平片屬抗精神病藥。ACT編碼N05AH03(二氮雜卓)。動(dòng)物行為學(xué)顯示,奧氮平對(duì)五羥色胺、多巴胺和膽堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對(duì)涉及無能運(yùn)動(dòng)功能的紋狀體通路(A9)影響很小。
奧氮平片的預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)是:推薦起始劑量為10mg/日。
奧氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)是:奧氨平口服后吸收良好,在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響??诜c靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。奧氮平在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氨平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同而有差異。健康老年人(65歲以上)與年輕研究對(duì)象相比,平均消除半衰期延長(zhǎng)(分別為51.8hr和33.8hr),清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動(dòng)力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5~20mg/日奧氮平治療,未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)在青少年(13~17歲)和成年人中是相似的。在臨床研究中,青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計(jì)學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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