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老年患者可以服用恩替卡韋片嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/6 13:05:09
    導(dǎo)讀:由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加恩替卡韋片(博路定)的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對恩替卡韋片(博路定)的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。

老年人生理儲備能力減弱,臟器功能和組織結(jié)構(gòu)已經(jīng)出現(xiàn)不同程度的衰退和紊亂,同時患多種慢性疾病,影響許多藥品選用、劑量大小、和用藥的頻率,給老年病治療帶來很多困難。指導(dǎo)老人合理用藥不僅是醫(yī)務(wù)人員的職責(zé),也是社會和家庭共同承擔(dān)的責(zé)任。恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,老年患者可以服用恩替卡韋片嗎?

由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加恩替卡韋片(博路定)的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對恩替卡韋片(博路定)的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。

吸收健康人群口服用藥后,恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋片(博路定)會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別:本品的藥代動力學(xué)不因性別的不同面改變。種族:恩替卡韋片(博路定)的藥代動力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人:一項評價年齡與本品藥代動力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1.0mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。腎功能不全在不同程度腎功能不全患者(無慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時后,血液透析能清除約給藥劑量的13%,給藥7天后,CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。肝功能不全在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況相似。因此,無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。肝移植后:目前尚不清楚恩替卡韋片(博路定)在肝移植患者中的安全。

方舟健客專業(yè)人士溫馨提醒:特殊人群服用藥物時一定要注意藥物的副作用,避免出現(xiàn)服用藥品后出現(xiàn)副作用傷害身體健康。如果您不懂得藥品的藥性,建議您可以咨詢方舟健客的專業(yè)人士,您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。

(實習(xí)編輯:孫媛媛)

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