在細胞試驗中發(fā)現(xiàn)，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換（rtL180M和/或rtM204V/I），再加上rtT184，rtS202或rtM250位點的置換變異，或者在以上兩種變異同時發(fā)生的基礎上，無論是否出現(xiàn)rtI169的置換變異，都會造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多（>70倍）。恩替卡韋片(博路定)的主要成分為：恩替卡韋?；瘜W名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，兒童可以服用恩替卡韋片嗎？

16歲以下兒童患者使用恩替卡韋片(博路定)的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

吸收健康人群口服用藥后，恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋片(博路定)會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時），Cmax降低44-46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18-20%。因此，本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別：本品的藥代動力學不因性別的不同面改變。種族：恩替卡韋片(博路定)的藥代動力學不因種族的不同而改變。老年人：一項評價年齡與本品藥代動力學關系的研究（口服本品1.0mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。腎功能不全在不同程度腎功能不全患者（無慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時后，血液透析能清除約給藥劑量的13%，給藥7天后，CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。肝功能不全在中度和重度肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動力學情況，肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學情況相似。因此，無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。肝移植后：目前尚不清楚恩替卡韋片(博路定)在肝移植患者中的安全。

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（實習編輯：孫媛媛）