在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū),了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,酒石酸美托洛爾片的說(shuō)明書(shū)有什么內(nèi)容?
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):酒石酸美托洛爾片
商品名稱(chēng):酒石酸美托洛爾片(倍他樂(lè)克)
英文名稱(chēng):MetoprololTartrateTablets
拼音全碼:JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian(BeiTaLeKe)
【主要成份】本品主要成份為酒石酸美托洛爾。
【成份】
化學(xué)名:(1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
分子式:(C15H25NO3)2C4H6O6
分子量:684.82
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【規(guī)格型號(hào)】50mg*20s
【用法用量】口服,治療高血壓一次100~200mg,分1-2次使用。
急性心肌梗死::主張?jiān)谠缙?,即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用,因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率和再缺血率,若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法,可先靜脈注射美托洛爾一次2.5~5mg(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次,共3次總劑量為10~15mg。之后15分鐘開(kāi)始口服25~50mg,每6~12小時(shí)一次,共24~48小時(shí),然后口服一次50~100mg,一日2次。
不穩(wěn)定性心絞痛:也主張?jiān)缙谑褂?,用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無(wú)禁忌可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。心肌梗死后若無(wú)禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時(shí)一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。
【不良反應(yīng)】
1.心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。
2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。
3.消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。
4.其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續(xù)地或間歇地接受;受體激動(dòng)劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對(duì)本品中任何成份或其它受體阻滯劑過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病患者在加用受體阻滯劑時(shí),其受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性受體阻滯藥。
2.長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。
3.大手術(shù)之前是否停用-受體阻滯劑意見(jiàn)尚不一致,-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用受體阻滯藥。
5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事,以小劑量為宜。
【兒童用藥】?jī)和褂帽酒返慕?jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無(wú)明顯變化,因而老年患者用量無(wú)需調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)栴},包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動(dòng)過(guò)緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來(lái)昔布、普羅帕酮和苯海拉明。對(duì)于服用本品的患者,在開(kāi)始上述藥物的治療開(kāi)始應(yīng)減低本品的劑量。本品應(yīng)避免與下列藥物合并使用:巴比妥類(lèi)藥物:巴比妥類(lèi)藥物(對(duì)戊巴比妥作過(guò)研究)可通過(guò)酶誘導(dǎo)作用使美托洛爾的代謝增加。普羅帕酮:4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者,在給予普羅帕酮后,美托洛爾的血漿濃度增高2~5倍,其中2例發(fā)生與美托洛爾有關(guān)的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實(shí),對(duì)于這種相互作用的可能的解釋是,普羅帕酮與奎尼丁相似,可通過(guò)細(xì)胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有受體阻滯效應(yīng),其與美托洛爾的聯(lián)合使用很難掌握。維拉帕米:維拉帕米與受體阻滯劑合用時(shí)(已有與阿替洛爾、昔萘洛爾和吲哚洛爾合用的報(bào)道),有可能引起心動(dòng)過(guò)緩和血壓下降。維拉帕米和受體阻滯劑對(duì)于房室傳導(dǎo)和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本藥屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性),無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】鋁塑包裝,20片/板/盒。
【有效期】36月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H32025390
【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司
(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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