厄貝沙坦膠囊的主要成分為厄貝沙坦。使用時需注意對本品過敏者禁用;老年患者使用本品時不需要調(diào)節(jié)劑量。那么,厄貝沙坦膠囊的藥代動力學有什么內(nèi)容呢?
厄貝沙坦膠囊的藥物過量是:過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓,心動過速或心動過緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。
厄貝沙坦膠囊的藥理毒理是:本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
厄貝沙坦膠囊的藥代動力學是:據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康志愿者單劑量口服本品150mg后,約1.44小時血藥濃度達峰,峰濃度約為1.5μg/ml,消除半衰期約20.21小時。
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(實習編輯:林炳揚)
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