替米沙坦片的主要成分為替米沙坦?;瘜W(xué)名為4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。那么,替米沙坦片的藥理毒理有什么內(nèi)容呢?
替米沙坦片的藥物過量是:尚無過量使用的病例報(bào)告。替米沙坦過量的最可能表現(xiàn)為低血壓和心動過速,心動過緩也可能發(fā)生。替米沙坦不能經(jīng)血液透析清除。一旦發(fā)生過量,應(yīng)對患者做密切觀察,并做對癥和支持治療。治療應(yīng)根據(jù)服藥的時間和癥狀的嚴(yán)重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃?;钚蕴恐委熯^量可能有效。應(yīng)密切監(jiān)測血電解質(zhì)和肌酐。若發(fā)生低血壓,患者應(yīng)平臥,并盡快補(bǔ)充鹽分和擴(kuò)容。
替米沙坦片的藥理毒理是:替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無任何部位激動劑效應(yīng),替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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