鹽酸地爾硫卓片 為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80％)，有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，生物利用度為40％。鹽酸地爾硫卓片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無明顯作用。

那么，鹽酸地爾硫卓片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

鹽酸地爾硫卓片的主要成分為鹽酸地爾硫卓?；瘜W(xué)名：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。

藥代動(dòng)力學(xué)：

本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80%)，有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70～80%。單次口服本品30-120mg，30-60min后可在血漿中測(cè)出，2～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。

藥物過量：

 藥物過量可導(dǎo)致心動(dòng)過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過胃腸道清除本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可給予以下治療： 1.心動(dòng)過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。 3.心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓：應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。

鹽酸地爾硫卓片為白色片。內(nèi)含適量使藥物在體內(nèi)緩緩釋放的阻滯劑。

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（實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)