藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的，替比夫定片也有很多要注意的問題，那么，替比夫定片的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

替比夫定片的藥代動力學(xué)：

成人藥代動力學(xué)：在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動力學(xué)（包括中國在內(nèi)）。在兩組人群中，替比夫定的藥代動力學(xué)相似。

吸收和生物利用度：健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時（中位數(shù)2小時）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）.藥時曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時。

食物對口服吸收的影響：當(dāng)替比夫定600mg單一劑量與高脂（約55g）、高熱量（約950千卡）飲食同時給予患者服用時，替比夫定的吸收和暴露均不受影響。替比夫定在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。

分布：替比夫定在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)?？诜螅浪愕谋碛^分布容積超出全身體液量，提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。

代謝：健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后，檢測不出代謝產(chǎn)物。替比夫定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑(參見藥物相互作用)。

消除：達(dá)到峰值后，替比夫定血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時。替比夫定主要以原形通過尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球濾過率，提示主要排泄機(jī)制為被動擴(kuò)散。單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過尿排泄。由于腎排泄是替比夫定的主要消除途徑，對于中到重度腎功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者，需要進(jìn)行給藥間隔調(diào)整。

特殊人群

性別：替比夫定藥代動力學(xué)無顯著性別差異。

種族：替比夫定藥代動力學(xué)無顯著種族差異。從中國健康受試者的研究016獲得的藥代動力學(xué)參數(shù)與其他人群所獲得的結(jié)果相似。

兒童與老年患者：未在兒童或老年患者中進(jìn)行替比夫定藥代動力學(xué)研究。

腎功能受損患者：在有不同程度的腎功能受損者（未患慢性乙型肝炎）中評價了單劑量藥代動力學(xué)（以肌酐清除率作為評估標(biāo)準(zhǔn)）。根據(jù)表7的數(shù)據(jù)，推薦在肌酐清除率小于50mL/min的患者中，需調(diào)整替比夫定的給藥間隔。

接受血透治療的腎功能不全患者：血透（達(dá)4小時）可降低替比夫定的全身暴露約23%。按照肌酐清除率進(jìn)行給藥間隔調(diào)整，在常規(guī)血透期間無需額外調(diào)整劑量。應(yīng)在血透后服用替比夫定。

肝功能受損患者：在有不同程度的肝功能受損者（未患慢性乙型肝炎）中評價了單次給藥劑量600mg藥代動力學(xué)。肝功能受損者與無肝功能受損者比較，替比夫定的藥代動力學(xué)未發(fā)生改變。這些研究的結(jié)果提示，對于肝功能受損的患者無需調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）