生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,替比夫定片的有效期是多久?
替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng),抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)l0μM時(shí),在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。
在表達(dá)HBV的人肝癌細(xì)胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細(xì)胞中,替比夫定抑制病毒合成的半數(shù)有效濃度(EC50)約為0.2μM。在細(xì)胞培養(yǎng)中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑地達(dá)諾新和司他夫定所拮抗。替比夫定對(duì)人免疫缺陷病毒(HIV)I型無(wú)活性(EC50值(200(M),而且不拮抗阿巴卡韋、地達(dá)諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。
替比夫定片的有效期:24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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