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阿苯達(dá)唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/2 15:17:41
    導(dǎo)讀:阿苯達(dá)唑膠囊不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過(guò)血腦屏障,腦組織內(nèi)也有一定濃度。

藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么,阿苯達(dá)唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

阿苯達(dá)唑膠囊為驅(qū)腸蟲藥。其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無(wú)法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細(xì)胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外,對(duì)絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。

阿苯達(dá)唑膠囊用于蛔蟲病、蟯蟲病。用法用量:口服。2歲以上兒童及成人4粒,2歲以上兒童單純蟯蟲、單純輕度蛔蟲感染2粒,頓服。蟯蟲病易自身重復(fù)感染,故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。

阿苯達(dá)唑膠囊不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過(guò)血腦屏障,腦組織內(nèi)也有一定濃度??诜?.5~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低,不能測(cè)出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內(nèi)無(wú)積蓄作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)

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