藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,枸櫞酸西地那非片可以與西咪替丁合用嗎?
老年人:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的藥時曲線下面積(AUC)分別比年輕健康志愿者(18-45歲)約高84%和107%。考慮到年齡差異對血漿蛋白結(jié)合的影響,游離的(未與血漿蛋白結(jié)合)西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC相應(yīng)地分別增加45%和57%。
腎功能不全:有輕度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)腎損害的志愿受試者,單劑口服西地那非50mg的藥代動力學(xué)沒有改變。重度腎損害(肌酐清除率≤30ml/min)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。
另外,與腎功能正常的受試者相比,西地那非N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中顯著增高,分別增高200%和79%。
肝功能不全:肝硬變(Child-Pugh分級A級和B級)志愿受試者的西地那非清除率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。重度肝功能損害患者(Child-Pugh分級C級)的西地那非藥代動力學(xué)尚未進(jìn)行研究。
因此,年齡65歲以上、肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害會導(dǎo)致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。
枸櫞酸西地那非片當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如西咪替?。┖嫌脮r,西地那非的清除率降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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