格列吡嗪片的主要成份為格列吡嗪。其化學名稱為:1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。那么,格列吡嗪片的禁忌有什么呢?
格列吡嗪片是第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。格列吡嗪片對大多數(shù)Ⅱ型糖尿病患者有效,格列吡嗪片可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1%-2%。格列吡嗪片主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。格列吡嗪片的機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+道關閉,格列吡嗪片會引起膜電位改變,通道開啟,胞液內(nèi)升高,格列吡嗪片具有促使胰島素分泌。
格列吡嗪片還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。格列吡嗪片口服后通過小腸吸收,格列吡嗪片30分鐘見效。格列吡嗪片的達蜂時間1-2小時。T1/2為3~7小時。格列吡嗪片的維持降血糖長達10小時以上。格列吡嗪片的藥物在體內(nèi)代謝成無活性物質(zhì),第一日排泄服用藥量的97%;三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。
格列吡嗪片為橙色或橙黃色環(huán)形片,氣香、味甜,略帶清凉感。格列吡嗪片適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度II型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕,不合并妊娠,無嚴重的慢性并發(fā)癥。格列吡嗪片的禁忌是:
1、對磺胺藥過敏者。
2、已明確診斷的1型糖尿病患者。
3、2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。
4、肝、腎功能不全者。
5、白細胞減少的病人。
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(實習編緝:葉鎧)
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