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克拉霉素片會引起假膜性腸炎嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/1 1:39:35
    導讀:克拉霉素片經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

克拉霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。那么,克拉霉素片會引起假膜性腸炎嗎?

克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內酯類活性作用的14-羥基克拉霉素??死顾仄瑔蝿┙o藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;克拉霉素片每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,克拉霉素片代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時,克拉霉素片代謝物為6.9~8.7小時??死顾仄浛诜蜢o脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

克拉霉素片口服后經胃腸道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)為55%??死顾仄瑢κ澄锟缮匝泳徫?,但不影響生物利用度??死顾仄瑔蝿┛诜?00mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,克拉霉素片代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。克拉霉素片在體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高??死顾仄谘獫{中,蛋白結合率為65%~75%。

使用克拉霉素片偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。

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(實習編緝:張桂平)

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