琥乙紅霉素顆粒大劑量使用會(huì)怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/5/31 1:14:29

導(dǎo)讀：

琥乙紅霉素顆粒為含矯味劑的顆粒；味甜而芳香。主要成份為琥乙紅霉素（紅霉素的琥珀酸乙酯）。那么，琥乙紅霉素顆粒大劑量使用會(huì)怎樣呢？

琥乙紅霉素顆粒在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，琥乙紅霉素顆粒在體內(nèi)酯化物部分水解為堿。琥乙紅霉素顆?？崭箍诜?00mg后，0.5～2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，琥乙紅霉素顆粒的酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L，游離堿為0.6mg/L。琥乙紅霉素顆粒吸收后除腦脊液和腦組織外，琥乙紅霉素顆粒廣泛分布于各組織和體液中，琥乙紅霉素顆粒尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，琥乙紅霉素顆粒在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，琥乙紅霉素顆粒在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。琥乙紅霉素顆粒在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，琥乙紅霉素顆粒在痰中濃度與血藥濃度相仿；琥乙紅霉素顆粒在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。

琥乙紅霉素顆粒有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中，琥乙紅霉素顆粒不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。琥乙紅霉素顆?？蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。琥乙紅霉素顆粒的表觀分布容積為0.9L/kg。琥乙紅霉素顆粒的蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，T1/2為1.4～2小時(shí)，無尿患者的T1/2可延長至4.8～6小時(shí)。琥乙紅霉素顆粒主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，琥乙紅霉素顆粒約2%～5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出琥乙紅霉素顆粒在，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。琥乙紅霉素顆粒在糞便中也含有一定量。琥乙紅霉素顆粒的血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

琥乙紅霉素顆粒大劑量〈≥4g/日〉應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）

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