藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,艾瑞昔布片的藥理毒性是怎么樣的?
艾瑞昔布片的藥理毒性:艾瑞昔布為非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
體外實驗顯示,艾瑞昔布對環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性,對環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強于環(huán)氧合酶-1COX-1,對其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛,略強于美洛昔康,但低于塞來昔布。在小鼠熱板法誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗和小鼠醋酸扭體法鎮(zhèn)痛試驗中,艾瑞昔布顯示出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用,對佐劑誘導(dǎo)的大鼠關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防及治療作用。此外,艾瑞昔布對角叉菜導(dǎo)致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。
毒理研究:遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗中結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:在最高達(dá)到300mg/kg/天的給藥劑量下,艾瑞昔布對大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上劑量時,可見死胎率升高,F(xiàn)l代仔鼠的發(fā)育成熟時間延遲,300mg/kg/天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。
致癌性:本品的致癌性試驗尚未完成。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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