麗珠維三聯(lián)(枸櫞酸鉍鉀片/克拉霉素片/替硝唑片)，有效期是24個月，生產(chǎn)企業(yè)是麗珠集團麗珠制藥廠。那么，麗珠維三聯(lián)的藥代動力學(xué)是怎樣？

麗珠維三聯(lián)的藥代動力學(xué)是：

麗珠維三聯(lián)組合包裝各組分(枸櫞酸鉍鉀片，替硝唑片，克拉霉素片)同時攝入后的藥代動力學(xué)未有研究，各組份單獨給藥的藥代動力學(xué)如下：

1.枸櫞酸鉍鉀片：在胃中形成不溶性沉淀，僅有少量鉍被吸收，與分子量5萬以上的蛋白質(zhì)結(jié)合而轉(zhuǎn)運，鉍主要分布在肝、腎組織中，通過腎臟從尿中排泄。

2.替硝唑片：口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時間(Tmax)為2小時，峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L?？诜咳战o藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達(dá)高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。

3.克拉霉素片：口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2ß)為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2ß)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2ß)為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）